葛洪（283-363年）丹阳句容（江苏句容县）人。他“综练医术”，（《晋书》本传）是著名的医药学家。葛洪医药方面的著作有《玉函方》一百卷，《肘后要急方》四卷，《神仙服食药方》十卷，《黑发酒方》一卷等。他感到医药的方书卷帙烦重，加以选辑整理，编撰成《玉函方》一百卷。又将方便经验方编撰为《肘后要急方》，用以救急，便于携带，可以悬于肘后，故又名《肘后救卒方》，简称《肘后方》。它包括传染病、慢性病、外科、眼科、小儿科及兽医等各方面。对各种病的起源、病状、治疗方法都有所叙述。如其中关于痘症（天花）流行和结核病的记述是世界医学史上最早的记载。又提出用狂犬脑敷贴伤口来治疗狂犬病的方法，这也为后来科学证明狂犬脑里含有抗狂犬病毒的物质。《肘后方》经陶弘景增补为《肘后百一方》，“取佛书人有四大，一大辄有一百一病之义名之” （《直斋书录解题》）。以后金代杨用道又取唐慎微《证类本草》中所附药方，加以增补，名为《附广肘后备急方》，足见这部书为历代医学家所重视。

陶弘景（456-536年）丹阳秣陵（江苏南京）人。弘景知识广博，是南朝著名的道教学者。史称其尤明“医术本草”。（《梁书》本传）他的医药学著作有《本草集注》，增补葛洪《肘后方》为《肘后百一方》，还有《药总诀》、《效验施用药方》、《集金丹黄白要方》、《服草木杂药法》、《灵方秘奥》等。

如上所述，由汉代结集的一部古代药典《神农本草经》载有药物三百六十五种，分为上中下三品，这一分类法受炼丹方士的影响，认为上品药服之可以成仙，显然是不科学的。《本草》经过汉魏晋以来的历代传抄，字义残缺，品次错杂，弄得很混乱。陶弘景是精通药物学的，他在《本草》学上的贡献是:（一）整理了《神农本草》，陶弘景在《本草集注》中改变了把药物按上中下三品分类的方法，他根据药物种类的不同分为玉石、草木、虫兽、米食、果、菜及有名未用七大类，这种分类法显然比三品法更科学、更明确一些。以后唐代的《新修本草》和明代李时珍的《本草纲目》的分类都是在这基础上加以改进的。（二）根据汉魏晋以来几个世纪许多名医用药的经验加以提炼总结，于《神农本草》三百六十五种药物之外，又增补了三百六十五种药物，取名为《名医别录》，把《本草》中药物发展成七百三十种。（三）对药物的性能、形状、特征、产地都加以说明。对于一种药物有多种性能的，就以它主要的功能为本。中医在用药上本有君、臣、佐使的分别。但在《神农本草》中则以上品为君，中品为臣，下品为佐使，这种机械的划分显然是受了炼丹家方士的影响。陶弘景以药物主治之病来确其性能，如治黄疸病的药有茵陈、栀子等，祛风的用药有防风、防己、独活等。这是对《本草》学的一个重要的发展。（四）在药物的配伍使用上，以主治之药为君，辅助的药物为臣、佐使，又根据人的老少、男女、身体的虚实以及各地的生活习惯、环境的不同进行辨证论治，发展了《本草》学。

隋唐之际的著名医学家孙思邈（581—682年）。他隐于太白山，学道炼气，精于医药。著《备急千金方》三十卷、《千金翼方》三十卷。